פרומגה תאגיד משיקה פלטפורמה חדשה ליצירת יעדים לתאים חיים שיכולה לסגור פער ארוך שנים בין מבחני ביוכימיים ותאיים לחלבונים שלא נחקרו או שקשה לחקור אותם. ה-TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System היא ניסוי חדש המבוסס על העברת אנרגיית תהודה ביולוגית לזיהוי אינטראקציות ליגנד-חלבון בתאים שלמים באמצעות דנטורציה של חלבון. הוא נותן לחוקרים לגילוי תרופות תובנות תאיות מוקדמות, ספציפיות למטרה, על ידי אימות חומר כימי חלש או מוקדם והרחבת היעדים הנגישים בתהליכי עבודה של גילוי תרופות בתאים חיים. הטכנולוגיה תוצג לראשונה בכנס ובתערוכה הבינלאומית של החברה לאוטומציה והקרנה (SLAS) בבוסטון, 7 עד 11 בפברואר 2026.
כעת תוכל לחקור פוטנציאל מעורבות מטרה תוך-תאית עבור כל חלבון בתאים חיים, פלטפורמה זו תעניק לחוקרי גילוי תרופות נקודות התחלה חדשות ללכת אחרי חלק עצום של מטרות טיפוליות בלתי פתירות בעבר בתוך הפרוטאום האנושי."
מאט רוברס, מנהל שותף למו"פ, פרומגה
צוותי גילוי תרופות יכולים לזהות להיטים ביוכימיים שלא מצליחים לתרגם בהגדרות הסלולריות. מחסור במבחנים סלולריים ספציפיים למטרה, במיוחד עבור מטרות קשות או בלתי ניתנות לפתרון, מפסיק את האימות ואופטימיזציה של לידים. BRETSA נועד לעזור להתגבר על אתגר זה על ידי מדידת חיבור תרכובות לחלבוני מטרה ישירות בתאים באמצעות שינויים ביציבות התרמית של חלבון היעד, גם כאשר למטרות אין בדיקות כימיות ידועות או כיסי קשירה מוגדרים בצורה גרועה. אפיון תאי מוקדם זה של עוצמת ליגנד-מטרה מפחית את אי הוודאות ומגביר את האמון בשלב מוקדם בתעדוף התרכובות.
היתרונות של TarSeer™ BRETSA™ מערכת מעורבות היעד כוללת:
- רגישות מוגברת: חוקרים יכולים למדוד עוצמה וקשירה של תרכובות לפי סדר דרגה בתאים חיים, כולל אינטראקציות חלשות שקשה לכמת או אפילו מתגעגעות בגילוי מוקדם.
- ישימות רחבה: הפלטפורמה יושמה על יותר מ-20 מחלקות יעד ותאים מרובים, תומכת במחקרים של חלבונים שחסרים מבחני סלולר מבוססים.
- זרימת עבודה גמישה וניתנת להרחבה: זרימת עבודה של תוספת בלבד התואמת לפורמטים של 96 ו-384 בארים מאפשרת לצוותים לבצע קנה מידה ממעקב ממוקד לניסויים בעלי תפוקה גבוהה יותר.
מאט רוברס יציג את הפלטפורמה ויציג נתונים על פני מחלקות יעד מרובות במהלך מצגת על פודיום שכותרתה "BRETSA: An ultra-sensitive, broadly-applicable BRET method to measurement target engagement through protein denaturation in live cells" ב-SLAS 2026. ההרצאה תתקיים בשעה 15:30 ביום שלישי, 10 בפברואר, 2026, צוות הוועידה #4, 2026, יהיה זמין לצוות הוועידה #48. טכנולוגיה.
ה-TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System מבוססת על ההצלחה הארוכה של ה-Promega NanoBRET® Target Engagement System, המשתמשת גם ב-BRET כדי לכמת מעורבות יעד סלולרי. פלטפורמת BRETSA משלימה את שיטות NanoBRET על ידי התייחסות למטרות חסרות בדיקות מתאימות לניתוח NanoBRET. על ידי הרחבת ארגז הכלים הזה, פרומגה מעמיקה את תמיכתה בחוקרים המפתחים תרופות מולקולות קטנות כנגד מגוון רחב של חלבונים רלוונטיים למחלה.
קרדיט וידאו: פרומגה תאגיד
