ב-9 ביולי 2024, ה-FDA האמריקאי אישר את ZORYVE של Arcutis Biotherapeutics® (roflumilast) לטיפול באטופיק דרמטיטיס (AD), הסוג הנפוץ ביותר של אקזמה המשפיעה על מיליונים בארה"ב קרם זה חד-יומי, נטול סטרואידים, עשוי להפוך לסטנדרט חדש לטיפול ב-AD. האישור מדגיש את החשיבות ההולכת וגוברת של מחקר Phosphodiesterase 4 (PDE4) ו-PDEs אחרים כמטרות אימונומודולטוריות למחלות דלקתיות שונות. Sino Biological, וחברת הבת SignalChem Biotech, תומכות בגילוי ופיתוח תרופות המכוונות ל-PDE על ידי מתן מגוון רחב של משפחות PDE ואיזופורמים.
מנגנון פעולה
Roflumilast הוא מעכב phosphodiesterase-4 (PDE4) המפחית דלקת על ידי הגדלת רמות אדנוזין מונופוספט מחזוריות (cAMP), מולקולה חשובה בוויסות דלקת. ל-PDE4, שמפרק cAMP, יש ארבעה תת-סוגים (PDE4A, PDE4B, PDE4C, PDE4D) וכ-20 איזופורמים. ההשפעות האנטי דלקתיות של מעכבי PDE4 נובעות בעיקר מעיכוב PDE4B ו-PDE4D, המתבטאים מאוד בתאי מערכת החיסון. על ידי עיכוב תת-סוגים אלה, רופלומילאסט מעלה את רמות cAMP, מפחית מתווכים פרו-דלקתיים (למשל, TNF alpha, IL-4, IL-5, IL-13, IL-17A, IL-17F, IL-22) ומגביר את האנטי- מתווך דלקתי IL-10. זה עוזר לנהל מצבים דלקתיים כמו אטופיק דרמטיטיס, מקל על תסמינים כמו אדמומיות, גירוד ונפיחות.
Phosphodiesterases (PDEs) כמטרות סמים
אנזימי PDE שולטים בתפקודי גוף חיוניים על ידי ניהול רמות cAMP ו-cGMP. מעכבי PDE שונים פותחו למחלות: PDE1/2 להפרעות קרדיווסקולריות ונוירולוגיות; PDE4 עבור COPD ואטופיק דרמטיטיס; PDE5 לבעיות זיקפה ויתר לחץ דם ריאתי; PDE6 למחלות רשתית; ו-PDE7 לבעיות דלקתיות ואוטואימוניות. לסיכום, מעכבי PDE הם כלים רבי עוצמה ומחזיקים בהבטחה רבה כמטרות תרופתיות ליישומים טיפוליים רחבי טווח.
ההצעה של Sino Biological לתמוך בפהוספודיאסטראזות (PDEs) מחקר
Sino Biological, יחד עם חברת הבת SignalChem Biotech, נמצאת בחזית קידום פיתוח התרופות, ומציעה מגוון רחב של משפחות PDE רקומביננטיות ואיזופורמים, כדי להקל על מחקר על PDEs. שתף איתנו ובקר באתר האינטרנט שלנו כדי ללמוד עוד על האופן שבו נוכל לעבוד יחד בצורה הטובה ביותר כדי להאיץ את מחקר ה-PDEs.