מחקר שפורסם ב כתב העת לכימיה רפואית מציג משפחה חדשה של תרכובות מועמדים לטיפול במחלת אלצהיימר וכאב, שהראו השפעות מבטיחות במודלים של בעלי חיים. חוקרי אוניברסיטת ברצלונה הובילו צוות רב -תחומי שתכנן, סינטטי ותוקף פרמקולוגית את המולקולות הללו המווסתות יעד טיפולי שנחקר מעט, קולטני imidazoline i2, המשתנים במחלות רבות ללא פינוקים פרמקולוגיים יעילים. לטענת החוקרים, לתרכובת החדשה יש "המאפיינים ההכרחיים להתקדם בשלבים פרה-קליניים ולהיות ממוקמים כתרופה או משכך כאבים של אנטי-אלצהיימר או משכך כאבים עם מנגנון פעולה חדשני".
המחקר החדש מתואם על ידי כרמן אסקולאנו, פרופסור בפקולטה לרוקחות ומדעי המזון של UB וחבר במכון ה- UB לביו -רפואה (IBUB). זה כולל השתתפותם של מרס פאלס וכריסטיאן גריניאן-פררה, חוקרים במכון UB למדעי המוח (Ubneuro) ובמרכז המחקר הביו-רפואי ברשתות למחלות עצביות (סיברן), בין מומחים אחרים מאותם הפקולט. חוקרים מהאוניברסיטאות אוטו-נומה דה ברצלונה, המכון למדעי החומרים של ברצלונה (ICMAB-CSIC), אוניברסיטת ארץ הבסקים, מרכז המחקר הביו-רפואי לרשתות בנושא בריאות הנפש (סיברסאם), אוניברסיטת גרנדה, האוניברסיטה באוניברסיטה, באוניברסיטה, באוניברסיטה, באוניברסיטה, באוניברסיטה, באוניברסיטת Baleary, באוניברסיטה, באוניברסיטת Baleary, גם באנדלוסיה, אוניברסיטת בלגרד (סרביה) ואוניברסיטת קתוליקה אוניברסיטת לובן (בלגיה) שיתפו פעולה.
שיפור סמנים ביוכימיים ללא השפעות רעילות
קולטני imidazole i2 ממוקמים באיברים שונים והוכח כי הם מעורבים בתהליכים פיזיולוגיים מרובים (משכך כאבים, דלקת, הפרעות במערכת העצבים וכו '). למעשה, הרמות שלהם משתנות במחלות ניווניות כמו אלצהיימר ופארקינסון, והוכח כי המודולציה שלהם משפיעה על הכאב, ולכן קולטנים אלה זוהו כיעדים תרופתיים פוטנציאליים. המחקר החדש הוא תוצאה של תהליך כימיה רפואי תובעני, כולל תהליכים סינתטיים, מחקרי פרמקולוגיים, חישוביים ורעילות, מה שהביא את החוקרים לפתח תרכובות עם זיקה גבוהה וסלקטיביות כלפי קולטני imidazole i2.
תרכובות מועמדים אלה נבדקו במחקרים ראשוניים במודלים של בעלי חיים של מחלות ניווניות וכאבים הן, שם הוכח כי הם יעילים ביותר ואין להם השפעות רעילות.
מודל עכברים של מחלת אלצהיימר שטופלו באחד מהתרכובות החדשות שנבחרו הראה שיפור בסמנים קוגניטיביים וביוכימיים של המחלה. תרכובת זו הראתה גם תכונות משכך כאבים במודל עכבר של כאב, ללא תופעות לוואי מוטוריות. "
כרמן אסקולאנו, פרופסור בפקולטה למדעי הרוקחות והמזון של UB וחבר במכון UB לביו -רפואה (IBUB)
אלה מולקולות השונות מבחינה מבנית מאלו המשמשות עד כה לאינטראקציה עם קולטנים אלה. "יש מולקולות שהן מאוד זועפות וסלקטיביות עבור קולטנים אלה מאפשרת לנו לתאר את השלכתן הפרמקולוגית במחלות כמו אלצהיימר וכאב ולהציג תרופות המשפרות את הטיפול שלהן", מציין החוקר.
מנגנון פעולה ידוע
מרכיב חשוב נוסף במחקר הוא שלמתחם יש מנגנון פעולה חדשני, אשר אושר על ידי מספר מחקרים קודמים. החוקרים רואים בתוצאות אלה יתרון בפיתוח סוכנים טיפוליים חדשים. "תיאור מנגנוני פעולה חדשים מאפשר להציע מולקולות חדשות שאחרי שעברו תהליכי שיפור יכולות להפוך, לאחר שנים של מחקר, לתרופות חדשות לריפוי מחלות הזקוקות לחלופות טיפוליות", מדגיש את כרמן אסקולנו. "פיתוח כלים חדשים כמו אלה המוצגים במאמר זה, המאפשרים לנו לשנות את היעדים הטיפוליים המעורבים במחלות מסוימות, הוא השער לתרופות חדשות אלה".
במובן זה, החוקרים כבר עובדים על האפיון המלא של קולטני imidazole i2 על מנת לשנות אותם ב"דרך יעילה וסלקטיבית מאוד, שתפתח את התחום לפיתוח מולקולות חדשות לאינדיקציות טיפוליות שונות ", מסכם החוקר.
