צוות חוקרים בינלאומי, בראשות אוניברסיטת וינה ומכון הלמהולץ למחקר תרופות סארלנד, גילה סארווינין אסוג חדש של אנטיביוטיקה גליקופפטיד. הממצאים שלהם, שפורסמו כעת ב המהדורה הבינלאומית Angewandte Chemieהציגו תרכובת עם פעילות חזקה כנגד זני חיידקים עמידים ביותר.
זיהומים עמידים לאנטיביוטיקה נמצאים במגמת עלייה, ומאיימים להפוך שוב מחלות שכיחות שוב קטלניות. ללא אנטיביוטיקה חדשה, מומחים מזהירים כי עד 100 מיליון חיים יכולים לאבד מדי שנה עד שנת 2050. בחיפוש אחר תרכובות חדשות, חוקרים ממספר מוסדות, כולל אוניברסיטת וינה ומכון הלמהולץ למחקר תרופות סארלנד (ירכיים), פנו לחקר אצבע -אורגניזיות של אילנגיסטים כביכול בסביבתם של סביבתם, כביכול בסביבות עצומות, כביכול, בסביבתם, ובסביבות כדוגעות, ובסביבתם, במילוים, במילוים, במילוים, במילוים, במילוים. Rifamycin, and Chelocardin. ג'יימה פליפה גרורו גרזון מחטיבת הפרמקוגנוסיה במחלקה למדעי התרופות באוניברסיטת וינה, גילה פעילות אנטיביוטית חזקה בתמציות מזן של זן של Amycolatopsis מבודד ממכרה אדמה נדיר סיני, מה שהביא לחקירה נוספת. מרטין זאהל, ראש המרכז הספקטרומטריה ההמונית באוניברסיטת וינה, גילה כי פעילות אנטיביוטית זו קשורה לתרכובת שעשויה להיות חדשה של הגליקופפטידים בכיתה. באמצעות ספקטרומטריה המונית וספקטרוסקופיה של תהודה מגנטית גרעינית (NMR), הצוות המשתף פעולה ב- HIPS זיהה מולקולה חדשה לחלוטין: סארווינין או
שובר את הכללים: גליקופפטיד עם טוויסט
סארווינין אהתכונה המיוחדת התבררה בשלב מוקדם: בניגוד לגליקופפטידים מבוססים כמו Vancomycin, התרכובת החדשה אינה מחייבת את היעד החיידקי האופייני המעורב בסינתזת דופן התא. במקום זאת, זה כנראה פועל באמצעות מנגנון שונה, שעדיין לא פתור. ניתוח מבני חשף ארכיטקטורה ייחודית: גרעין פפטיד הלוגני שנמצא ברכיבה באמצעות קישור אוריידו יוצא דופן, מעוטר בשרשרת של חמש יחידות סוכר ואמינו -סוגאר – שתיים מהן חדשות לחלוטין למוצרים טבעיים. "היינו נרגשים לגלות את זה סארווינין א לא משתלב בשום קטגוריה ידועה ", אמר ג'יימה פליפה גררו." המבנה הייחודי שלו יכול לסלול את הדרך לאנטיביוטיקה שמעולם לא נתקלו בה חיידקים. "
נשק חזק נגד חיידקים עמידים
בשיתוף פעולה קרוב, חוקרים ב- HIPS, בהובלת הסופר המקביל רולף מולר, איפיינו את הפעילות הביולוגית של סארווינין אנקרא על שם סארברוקן וינה. בדיקות המולקולה החדשה כנגד חיידקים המתמקדות בפרט ב"פתוגנים של Eskape " – קבוצה ידועה לשמצה של סופרבוגים הידועים כמתחמקים מרבית האנטיביוטיקה הנוכחית. התרכובת הראתה קיטיביות מדהימה כנגד עמיד בפני וונקומיצין Enterococcus ועמידה במתיצילין Staphylococcus aureus (MRSA), כולל 3 פתוגנים של Eskape ו -26 מבודדים קליניים. זה ביצע בעקביות את הוונקומיצין, אפילו כנגד זנים שכבר עמידים בפני אנטיביוטיקה מרובה. "גילוי אנטיביוטיקה חדשה הוא רק ההתחלה", אמר הסופר המקביל סרגיי ב. זוטצ'ב מאוניברסיטת וינה. "כעת אנו עומדים בפני האתגר המרתק של זיקוקו למועמד לתרופות המתאים לשימוש קליני."
השלבים הבאים: הנדסה למרפאה
עם הגנים הביוסינתטיים עבור סארווינין א הצוות הבינלאומי כבר זוהה ושיבט, מתכנן להשתמש בכימיה רפואית והנדסה ביו -סינתטית כדי לייעל את המולקולה. מטרת המפתח היא להפחית את הציטוטוקסיות תוך שמירה על פעילות אנטיבקטריאלית. למרות שנותרו אתגרים, הגילוי של סארווינין א מספק תנופה נחוצה במאבק נגד עמידות לאנטיביוטיקה-ומדגיש את הפוטנציאל של מקורות טבעיים שלא נחקרו.
