תרכובת שפותחה לאחרונה מראה הבטחה במחקרים בבעלי חיים כטיפול יעיל יותר לסכיסטוזומיאזיס אנושי, מחלה טרופית שלא נחקרה עד כה הנגרמת על ידי תולעים טפיליות. התפשטות הסכיסטוזומיאזיס, מחלה האחראית לכמעט 12,000 מקרי מוות ברחבי העולם מדי שנה, תועדה ב-78 מדינות.
למרות שהעברת סקיסטוזומיאזיס נוטה להתרחש באזורים טרופיים וסובטרופיים, שינויי אקלים עלולים להעביר אותו לאזורים חדשים כמו דרום אירופה. כרגע אין חיסון זמין למחלה, שמגיעה עם תסמינים קליניים חמורים. התרופה praziquantel משמשת לטיפול. עם זאת, מוטציות עמידות מפחיתות את היעילות של פרזיקוונטל, והתרופה אינה הורגת את הטפילים בשלב הזחל.
Sevan N. Alwan, עוזר פרופסור במרכז מדעי הבריאות של אוניברסיטת טקסס בסן אנטוניו, הוביל את צוות המחקר.
הזיהום יכול להיות מופעל מחדש כאשר הזחל מתפתח לטפילים בוגרים, אשר מגיע עם תסמינים חמורים יותר ושיעורי העברה גבוהים יותר. התרכובת שפיתחנו מתגברת על המגבלות של פרזיקוונטל בכך שהיא יעילה נגד שלב הזחל וזנים עמידים".
Sevan N. Alwan, עוזר פרופסור, מרכז מדעי הבריאות של אוניברסיטת טקסס
אלוואן יציג את המחקר ב-Discover BMB, המפגש השנתי של האגודה האמריקאית לביוכימיה וביולוגיה מולקולרית, שיתקיים ב-23-26 במרץ בסן אנטוניו.
"בדיווחים האחרונים, שיעורי הריפוי של פרזיקוונטל היו 60% באפריקה שמדרום לסהרה, שם המחלה אנדמית מאוד", אמר אלוואן. "המגבלות התרופתיות מצדיקות מאוד את הצורך בטיפולים חדשים עם מנגנון פעולה שונה באופן מובהק כדי להגיע לקצב ריפוי טוב יותר".
המתחם החדש פותח כחלק מהמאמץ של צוות המחקר לתכנן, לסנתז ו בדוק נגזרות מהונדסים מחדש של אוקסמניקין, ששימש בעבר לטיפול בחולים עם טפיל, אך אינו בשימוש עקב עמידות לתרופות ויעילות מוגבלת.
החוקרים פיתחו ובחנו 350 תרכובות. חמישה מאלה הרגו מיני Schistosoma אנושיים וכן זן עמיד ל-praziquantel במודלים של בעלי חיים.
אחת התרכובות הללו, המכונה CIDD-0149830, הרגה גם טפילי זחל בניסויים עם תאים מתורבתים ומודל עכבר של המחלה. בקבוצות ניסוי של חמש עכברים נקבות כל אחת, מספר התולעים הזחל הצטמצם ב-71.7% עם CIDD-0149830, בעוד ש-praziquantel הפחית אותן ב-21.1% בלבד. המחקר גם הראה ש-CIDD-0149830 הפחית את מספר הביציות בצורה יעילה יותר.
"בנוסף להיותו יעיל נגד שלב הזחל וזנים עמידים, CIDD-0149830 מתגבר גם על המגבלה של oxamniquine בכך שהוא יעיל נגד שני מינים עיקריים של הטפיל במודלים של בעלי חיים ויכול לטפל ביעילות בזיהום מעורב של שני המינים הללו", אמר אלוואן .
למרות שהתוצאות החדשות מבטיחות, החוקרים מזהירים שהם עדיין חייבים לקבוע מינון לבני אדם ולבצע מחקרי בטיחות ורעילות כדי לוודא שהטיפול בטוח לשימוש בבני אדם. הם גם מתכננים לערוך ניסויים עם זכרים ונקבות עכברים כדי להעריך אם מין משפיע על התוצאה של עומס תולעים ותחלואה.
