צוות מחקר הממומן על ידי המכונים הלאומיים לבריאות (NIH) פיתח תרופה המציגה הבטחה לטיפול בכאב חריף וכרוני. התרופה, המכונה VIP36, מכוונת לקולטן הקנבינואיד של הגוף מסוג 1 (CB1). נמצא כי הוא יעיל בשלושה מודלים שונים של בעלי חיים לכאב ולא נראה שהוא גורם לתופעות הלוואי המזיקות שתסכלו מאמצים אחרים למקד ל- CB1. תוצאות אלה משפרות את ההבנה כיצד לתכנן תרופות בטוחות ויעילות יותר הממוקדות לקולטני קנבינואידים והן מהוות צעד חשוב לקראת פיתוח טיפולים חדשים, שאינם מוכרים לכאב.
ניתן למצוא קולטני CB1 בכל הגוף והם צפופים במיוחד במעגלי הכאב של המוח. הם כבר מזמן נחשבים למטרה פוטנציאלית לטיפול בכאב שאינו מבוסס אופיואידים; עם זאת, ניסיונות קודמים למקד מסלול זה נענו עם שני אתגרים. ראשית, חשיפה חוזרת ונשנית לתרופה מביאה לסובלנות המגבילה את יעילותה. שנית, המינון הנדרש להפחתת הכאב בפריפריה נוטה להיות גבוה מספיק כדי שהתרופה תעשה את דרכה למערכת העצבים המרכזית. אצל בני אדם זה יכול לגרום לשינויים לא רצויים במצב הרוח, הקוגניציה או במצב רגשי.
כדי להתגבר על סוגיות אלה, החוקרים מינפו דוגמנות מחשבים של קולטן CB1 כדי לתכנן מולקולות אשר מתקשרים יותר עם CB1, בדומה למפתח המתאים למנעול. התרופה החדשה שתוכננה, VIP36, היא "מוגבלת באופן היקפי" יותר בהשוואה לתרופות קודמות, כלומר, הרבה פחות ממנה דולפת למערכת העצבים המרכזית בה היא יכולה לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. VIP36 גם מקיים אינטראקציה עם CB1 באופן שונה מאשר טיפולים שנבדקו בעבר ובאופן שמפחית את הסובלנות.
CB1 הוא חלק ממעמד רחב של קולטנים המכונה קולטנים מצומדים חלבון G, המעורבים באינספור פונקציות בכל הגוף כולל ריח, ראייה, ויסות מצב רוח, תגובות של מערכת החיסון, תגובות מערכת העצבים האוטונומית כמו לחץ דם ודופק, וצמיחה וגרורות של כמה גידולים. בנוסף להשלכותיהם בטיפול בכאב, ממצאי מחקר זה יכולים גם לעזור לדרבן את העיצוב של תרופות אחרות המכוונות לקולטנים דומים המעורבים במצבים אחרים.
מחקר זה מומן על ידי סיוע של NIH לסיים את יוזמת ההתמכרות לטווח הארוך, או יוזמת NIH Heal®מאמץ רחב NIH המבקש להאיץ פתרונות מדעיים למגיפת מנת יתר, כולל הפרעות שימוש באופיואיד וממריץ, ומשבר כאב כרוני.
