מדענים סינים פיתחו תהליך פריצת דרך המשפר באופן משמעותי את היעילות ואת הידידות הסביבתית של ייצור חוסמי בטא-עם התמקדות בפרופראנול המורכב הנפוץ, הממלא תפקיד חיוני בניהול מצבים לב וכלי דם כמו יתר לחץ דם, הפרעות קצב ואנגינה.
בהובלתו של פרופ 'ג'אנג שיקי במכון הטכני לפיזיקה וכימיה של האקדמיה הסינית למדעים, צוות המחקר פיתח כתב קרום חדשני לתפקוד אמין-פונקציונלי (ארגון לא ממשלתי) המאפשר סינתזה אולטרה-פונקציונלית, סינתזה של זרימה רציפה של פרופראנולול, עם כמעט 100% בהמרה ובסלקטיביות מתחת ל -4.63 שניות.
המחקר פורסם ב חוֹמֶר ב- 20 ביוני.
מסלולים קונבנציונליים לסינתזת פרופראנולול כוללים בדרך כלל את התגובה לפתיחת הטבעת של נפטיל גליצידיל עם איזופרופילמין. עם זאת, מערכות קטליטיות קיימות סובלות לעתים קרובות מזמני תגובה ארוכים, שיעורי המרה נמוכים, היווצרות תוצרי לוואי בלתי רצויים, ואתגרים בהפרדה ובמגביל טיהור את היישום המעשי שלהן.
כדי להתמודד עם אתגרים אלה, החוקרים בנו כורים ממברנה באמצעות תחמוצת גרפן חומצית (GO) וארגון לא ממשלתי אלקליין באמצעות סינון בסיוע ואקום. גם ממברנות ה- GO וגם של ארגונים לא ממשלתיים הועסקו כננו-אנקאטורים כדי להשיג את התגובה לפתיחת הטבעת. בהשוואה לקרום ה- GO, קרום העמותה הציג שטף קטליטי גבוה פי 4.36 והשיג תדר מחזור (TOF) גדול פי 8.07 מזה של קרום ה- GO.
אופטימיזציה נוספת כללה כוונון עדין של המרווח הבין-שכבתי של קרום העמותה באמצעות חישול תרמי קל. ככל שהמרווח הבין -שכבתי פחת, הן המרה והסלקטיביות לסינתזת פרופראנולול השתפרו באופן משמעותי. חישובי התיאוריה הפונקציונלית של צפיפות חשפו כי מחסום האנרגיה לשלב היווצרות הפרופראנולול פחת יחד עם הפחתה במרווח השכבה, ובכך שיפר את ההמרה.
בנוסף, אנרגיית ההפעלה להיווצרות תוצרי לוואי גדלה במקביל, והפכה משמעותית את היווצרות התוצר שלו למרות היציבות התרמודינמית שלה. כתוצאה מכך, פרופראנולול הפך למוצר השולט, מה שמצביע על כך שמנגנון התגובה עובר לעבר שליטה קינטית.
יתרה מזאת, כדי לדכא את ייצור התוצרי לוואי הבלתי רצויים מתגובות משניות בין נפתיל גליצידיל שיורי אתר לבין פרופראנולול-כמו גם לשפר את סלקטיביות התגובה-החוקרים ביצעו אופטימיזציה של יחס הטוחן המגיב על ידי הגדלת השוויון באיזופרופילמין. ניסויים הדגימו כי התגובה הגיעה כמעט ל 100% המרה וסלקטיביות ביחס טוחן מגיב של 1: 3.
בהשוואה למערכות קטליטיות שדווחו בעבר, כור קרום הארגונים לא ממשלתי הדגים זמן תגובה קצר יותר, פעולה תחת טמפרטורת הסביבה ויעילות המרה גבוהה יותר-כל מדדי מפתח של ביצועים מעולים. ראוי לציין כי TOF של 17.48 H⁻⁻ חרג בהרבה מזה של זרז אבקת הארגונים הלא ממשלתיים, שהשיג רק 2.27 H⁻ בתנאים זהים.
הרבגוניות של הכור אושרה עוד יותר על ידי היישום המוצלח שלו בסינתזה של חוסמי בטא אחרים, כולל Metoprolol, Bisoprolol, Pindolol ו- Naftopidil-Highting הפוטנציאל הרחב שלה לייצור תרופות מדרגיות.
עבודה זו נתמכה על ידי תוכנית המו"פ של המו"פ של סין, הקרן למדע הטבע בייג'ינג והקרן הלאומית למדע הטבע בסין.
