בסקירה שפורסמה לאחרונה בכתב העת נוגדי חמצון, חוקרים בחנו את הפוטנציאל של ננו-פורמולציות להגביר את הזמינות הביולוגית והפעילות הביולוגית של כורכומין ומטבוליטים שלו כדי להגביר את תכונותיהם נוגדות החמצון והשפעות מניעת מחלות.
לימוד: שיפור הזמינות הביולוגית והפעילות הביולוגית של כורכומין למניעת מחלות וטיפול. קרדיט תמונה: tarapong srichaiyos/Shutterstock.com
רקע כללי
לשורשי הכורכום, המכיל את התרכובת הביו-אקטיבית כורכומין, יש היסטוריה ארוכה של שימוש ברפואה המסורתית. כורכומין מפגין פוטנציאל טיפולי במחלות שונות, כולל סרטן, דלקת וניוון עצבי.
עם זאת, הזמינות הביולוגית הנמוכה וההמרה המהירה שלו למטבוליטים מציבים אתגרים. כורכומינואידים, כולל כורכומין, דימתוקסיכורכומין וביסדמתוקסיכורכומין, מציגים השפעות רגולטוריות סלולריות עם עוצמה משתנה.
ננו-פורמולציות שונות פותחו כדי לטפל במגבלות הזמינות הביולוגית של הכורכומין, במטרה לשפר את היציבות והספיגה שלו.
הם כוללים ננו-תחליב, מיצלות, אקסוזומים, קומפלקסים של פוספוליפידים, ליפוזומים, ננו-חלקיקים ביופולימרים ונושאי שומנים בננו.
החוקרים בסקירה הנוכחית חוקרים את ההשפעות של כורכומין והפוטנציאל של המטבוליטים והננו-פורמולציות שלו להגביר את הפעולות שלהם למניעת מחלות.
זמינות ביולוגית של כורכומין וכורכומינואידים
הכורכומין עובר חילוף חומרים משמעותי בכבד ובמעי, עם הפצה מוגבלת לאיברים אחרים. מתן תוך-צפקי מדגים זמינות ביולוגית גבוהה יותר מאשר צריכה דרך הפה, שרווחת במיוחד במחקרים בבעלי חיים.
הזמינות הביולוגית של כורכומין משתנה באופן משמעותי, כאשר ריכוזי הפלזמה נעים בין רמות ננומולריות למיקרוגרם. גורמים כמו מינון, משך ואופן מתן משפיעים על הזמינות הביולוגית בין המינים.
למרות מסיסותו הירודה במים, מתן פומי של כורכומין בחולדות ובבני אדם חשף ריכוזים גבוהים והתמדה במערכת העיכול וברקמת המעי הגס, מה שהוכיח יציבות בחומציות הקיבה.
בתרבית תאים, כורכומין מראה יציבות רבה יותר בנוכחות מדיה מועשרת בסרום או בדם מאשר במדיה נטולת סרום. מחקרים מבוססי תאים מדגישים את החשיבות של דרכי מתן באופטימיזציה של רמות הכורכומין.
הגדלת הזמינות הביולוגית של כורכומין עם ננו-פורמולציות
ניסוחים ננו מגוונים שואפים לשפר את הפעילות הביולוגית של הכורכומין, תוך מינוף מסיסות משופרת, יציבות, נתיבי ספיגה ואסטרטגיות ניהול משותף.
ניסוחים אלו מראים תוצאות מבטיחות במחקרים פרה-קליניים, עם עלייה בזמינות ביולוגית, קליטה תאית, חדירות מחסום דם-מוח ופיזור רקמות.
ננו-פורמולציות מציגות יישומים טיפוליים פוטנציאליים במחלות שונות, לרבות מחלות לב וכלי דם, כבד, ריאות, ניוון עצבי, סרטן, מטבוליות ומחלות מערכת העיכול.
למרות חששות הבטיחות הקשורים לרמות גבוהות יותר של כורכומין, רוב התכשירים מדגימים סבילות בניסויים קליניים, תוך שימת דגש על הפוטנציאל שלהם להתמודד עם מחלות עם רכיבים דלקתיים, חמצוניים או מרכיבי הזדקנות.
פעולה אנטי-מיקרוביאלית
היעילות האנטי-מיקרוביאלית של כורכומין בולטת ביישומים מקומיים ואורמיים, מונעת מערכתית על ידי ריכוזי מעכבים מינימליים גבוהים יותר.
תכשירי ננו משפרים את הפוטנציאל האנטי-מיקרוביאלי, בעוד שאינטראקציה בין כורכומין למיקרוביוטה תומכת בבריאות המעיים ומפחיתה דלקת.
השפעות רגולטוריות של כורכומין ופורמולציות הננו שלו
מערכות המבוססות על ננוטכנולוגיה, כולל מיצלות, ליפוזומים וננו-אמולציות, משפרות את הזמינות הביולוגית של הכורכומין דרך הפה, ומציגות ספיגה ויציבות משופרים.
Piperine, חומר טבעי המנוהל יחד עם כורכומין, מגביר משמעותית את הזמינות הביולוגית שלו דרך הפה, מה שמוכיח הבטחה לשיפור הפוטנציאל הטיפולי של כורכומין.
שילובים של כורכומין עם ננו-פורמולציות או תרכובות ביו-אקטיביות כמו קוורצטין, פיפרין, סלסלאט וויטמין B6 מראים השפעות תוספות, המספקות אסטרטגיות יעילות להגברת הפעילות הביולוגית של הכורכומין ולהילחם במצבים שונים, כולל קוליטיס וגידולים.
כורכומין מציג פוטנציאל טיפולי למחלות כבד, ומפגין השפעות אנטי דלקתיות, נוגדות חמצון ואנטי פיברוטיות.
ננו-פורמולציות של כורכומין מראים יעילות מוגברת בטיפול במצבים כמו מחלת כבד שומני לא אלכוהולי (NAFLD), קידום חילוף החומרים של שומנים והפחתת דלקת.
מחקרים חוקרים גם את השפעת הכורכומין על רקמת השומן, וחושפים את הפוטנציאל שלו לעכב היווצרות אדיפוציטים ולשפר סטאטוזיס בכבד. יתר על כן, תחת הגבלה קלורית, תוספת כורכומין, לבד או עם פיפרין, משפרת את איבוד השומן ומפחיתה דלקת בעכברים שמנים.
הפורמולציות הננו של כורכומין מבטיחות לשפר את התוצאות באוטם שריר הלב, איסכמיה ויתר לחץ דם.
ניסויים קליניים מצביעים על השפעות חיוביות של כורכומין על משקל הגוף, שומן הגוף וסמנים מטבוליים אצל אנשים הסובלים מעודף משקל/השמנת יתר, כמו גם במניעת מחלות לב וכלי דם. מחקר נוסף במסגרות קליניות מוצדק כדי לייעל את ההשפעות האנטי-דלקתיות של הכורכומין בדלקת כרונית של בני אדם.
ניסוחים כמו קומפלקסים של גלקטומנן וננו-חלקיקים טבעיים מטפלים בספיגת המוח המוגבלת של כורכומין בגלל מחסום הדם-מוח. הם הראו השפעות נוירו-פרוטקטיביות על פגיעה מוחית ואיסכמיה.
במחלת אלצהיימר, נמצא שהכורכומין מעכב ייצור עמילואיד-Aβ ועשוי להשפיע על צבירת חלבון טאו, כפי שניתן לראות במחקרים פרה-קליניים. עם זאת, תוצאות ניסויים קליניים על היתרונות הקוגניטיביים של תכשירי ננו של כורכומין משתנות, מה שמצדיק חקירה נוספת של גורמים כמו משך הטיפול, הניסוח והמינון.
טווח ריכוז בטוח פוטנציאלי ורעילות של כורכומין
הוכח כי כורכומין בטוח ואינו רעיל בַּמַבחֵנָה, מחקרים על בעלי חיים ובני אדם. לא נצפתה רעילות בבני אדם, אפילו במינונים גבוהים של עד 8 גרם ביום במשך שלושה חודשים.
חלקיקי ננו של כורכומין גם מדגימים בטיחות במודלים של סרטן השד, וכורכומין מפגין השפעות הגנה על הלב נגד רעילות הנגרמת על ידי כימותרפיה בשניהם. בַּמַבחֵנָה ו in vivo מחקרים, המדגישים את אופיו הרב-תכליתי והנסבל היטב.
סיכום
לסיכום, ההתקדמות במדעי הננו התייחסה לבעיות המסיסות של כורכומין, והובילה לננו-פורמולציות עם פיזור משופר ויתרונות טיפוליים.
עדויות פרה-קליניות תומכות באופן עקבי בשיפור זמינות ביולוגית וביו-אקטיביות, מה שמחייב ניסויים עתידיים בבני אדם למינונים אופטימליים ולחקור טיפולים משולבים.
מחקרים מקיפים על האינטראקציות הביולוגיות של כורכומין עם מבנים תאיים חיוניים להבנת המנגנונים מאחורי הספיגה הסלקטיבית של ננו-חלקיקי כורכומין.
